Лидокаин: эффективное средство для местной анестезии

Лидокаин (Lidocain)

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность ферментов печени.

Ранитидин, Дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»). Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

При сочетанном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, получающих лидокаин.

Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение других антиаритмических препаратов, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость миокарда.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС. Следует соблюдать осторожность при применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания пациента. Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков. Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном, нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегипин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления. Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, гримстафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или плазмозаменители увеличивают риск развития кровотечений.

Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств (прозерин, оксазил и др.), усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Лидокаин (Lidocaine)

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»).

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал ОТ (например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТз-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, Р-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать АV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенно е введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивает риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Опасен ли Лидокаин при беременности

Согласно инструкции к препарату, Лидокаин противопоказан к использованию в период ожидания крохи. Тем не менее, случаи, когда данное средство применялось для проведения анестезии у беременных, не так уж и редки. Действительно ли медикамент допускает использование в период вынашивания ребенка?

Лидокаин при беременности на ранних сроках

Первый триместр гестации (до 12-ой недели беременности) является наиболее опасным с точки зрения использования каких-либо лекарственных препаратов. Организм ребенка только начинает свое формирование, поэтому химические соединения могут нанести ему непоправимый вред. Наиболее опасным является период со 2 по 8 неделю гестации, т.к. препарат может оказывать тератогенный эффект (провоцировать уродства, а также нарушения функционирования органов и систем). Другая опасность таится в угрозе повышения маточного тонуса. Как следствие — угроза самопроизвольного срыва беременности. Поэтому использование Лидокаина в первом триместре беременности категорически запрещено. Исключением могут стать лишь ургентные вмешательства.

Лидокаин при беременности во втором триместре

Второй триместр беременности является наиболее безопасным для многих вмешательств. Что касается использования медицинских препаратов, то ограничения относительно многих из них также становятся менее строгими. Связано это с тем, что малыш к этому периоду уже сформировался, поэтому отрицательное воздействие на его организм практически исключено. Другой фактор — уменьшение восприимчивости матки к внешним воздействиям. Наиболее частой причиной использования Лидокаина в этот период является необходимость стоматологического вмешательства. Сильная боль, которую может испытывать беременная в ходе лечения или удаления зуба, может оказать намного больший вред беременности, нежели введенная анестезия. В данный период также рекомендуется проводить и прочие плановые вмешательства, срок которых не терпит окончания беременности.

Лидокаин при беременности в третьем триместре

Заключительные недели ожидания малыша вновь ставят возможность использования Лидокаина под вопрос. В этот период организм женщины испытывает максимальные физиологические нагрузки. Результатом использования препарата может стать преждевременное начало родовой деятельности. При этом стоит учитывать и возможную реакцию на препарат со стороны организма женщины — падение артериального давления и кислородное голодание будущей мамы может привести к замедлению сердцебиения ребенка, его асфиксии. Врач должен постоянно контролировать состояние женщины и реагировать на малейшие его изменения. Если проблему можно отложить на некоторое время, к ней лучше вернуться после рождения малыша (особенно, если речь идет не о здоровье, а об эстетической красоте).

Лидокаин от зубной боли при беременности

Здоровье ротовой полости сложно недооценить. Боль, возникающая в очаге воспаления, причиняет ощутимый дискомфорт женщине. Не меньшую опасность таит в себе инфекция, скопившаяся в очаге поражения. В таком случае медлить с обращением в стоматологию ни в коем случае нельзя. Даже если женщина не испытывает острой боли, настоятельно рекомендуется посетить врача при наличии следующих состояний:

1. Периодически возникающая или постоянная боль в зубах (даже невыраженной интенсивности).
2. Кровоточивость десен.
3. Повышенная чувствительность зубов, проявляющаяся в болезненности во время приема горячей или холодной пищи (или напитков).

Своевременная консультация стоматолога поможет скорректировать уход за ротовой полостью, не допустив тем самым необходимость более радикального вмешательства, в т.ч. и с применением анестезии. Во время вынашивания крохи допускается лечение:

1. Кариеса (разрешения твердых тканей зуба).
2. Стоматита (воспаление слизистой ткани, выстилающей ротовую полость).
3. Гингивита (воспаление краевой поверхности десны).
4. Пульпита (воспаления внутренних тканей зуба).

Удаление зубов допускается только в случае болезненности последних. Исключением являются зубы мудрости, т.к. их экстракция нередко сопровождается осложненным восстановительным периодом. Чтобы боль в зубе не стала для вас шоком и неожиданностью, обязательно проведите санацию ротовой полости еще на этапе планирования беременности.

В стоматологической практике при лечении пациенток «в положении» Лидокаин применяется (если врач остановил выбор на этом препарате) в виде спрея (от 1 до 3 доз), а также в виде инъекций. При этом стоит учитывать, что область, которую необходимо обезболить спреем, должна быть небольшой, а время анестезии продлится порядка 5 минут. Лекарство может быть использовано не ранее 16 недели гестации. Использование Лидокаина при беременности при лечении зубов в форме «проводниковой» анестезии категорически не рекомендовано. Доза препарата рассчитывается исходя из массы тела беременной. Максимально допустимая дозировка для взрослого человека составляет 4,5 мг/кг.

Описание препарата ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой ари.

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Особые указания

Инъекционное введение Лидокаина должно производиться только под контролем врача. Лечение должно производиться под ЭКГ-контролем.

Перед началом лечения рекомендуется исследовать уровень калия в крови, так как при сниженном его содержании эффективность препарата снижается.

Лекарственное средство оказывает воздействие на ЦНС, поэтому не рекомендуется в период его применения садиться за руль или заниматься деятельностью с возможной угрозой для жизни.

Тщательное наблюдение требуется за пациентами со склонностью к судорогам, так как даже незначительные дозы могут усиливать судорожный эффект.

Необходимо с осторожностью комбинировать Лидокаин с теми препаратами, которые усиливают его биодоступность, либо замедляют его выведение, что может быть особенно опасным при почечной недостаточности в терминальной стадии.

При внутримышечном введении раствора Лидокаин может наблюдаться повышенная активность креатинфосфокиназы, что препятствует постановке диагноза инфаркт миокарда.

Быстрое введение раствора Лидокаина может привести к резкому снижению артериального давления, с возможностью развития коллапса. В данном случае следует рассматривать и токсическое действие лекарственного средства с оказанием кардиотоксического действия.

Лидокаин (Lidocainum)

Клинические проявления при использовании в качестве местного анестетика: апноэ, коллапс (снижение артериального давления, редкий или аритмичный пульс, бледность, потливость, возможна остановка сердца), метгемоглобинемия (одышка при нагрузке, головокружение, головная боль, слабость или утомляемость), центральная нейротоксичность (двоение в глазах, спутанность сознания, судороги, головокружение, звон или жужжание в ушах, дрожь, раздражительность, возбуждение, нервозность; возможны стимуляция, а затем угнетение ЦНС, а также потеря сознания и остановка дыхания).

Клинические проявления при использовании в качестве антиаритмика. При концентрации лидокаина в плазме крови 6-8 мкг/мл: помутнение зрения или двоение в глазах, тошнота или рвота, звон в ушах, тремор или мышечные подергивания, головокружение, эйфория, снижение артериального давления; при концентрации лидокаина в плазме крови более 8 мкг/мл: затруднение дыхания, сильное головокружение или обморок, судороги, брадикардия.

Лечение: при тяжелых реакциях прекратить введение препарата, обеспечить мониторинг основных показателей, проходимость дыхательных путей и подачу кислорода; при коллапсе — инфузионная терапия и применение вазопрессоров. При гипотензии роженицу необходимо уложить на левый бок, чтобы устранить давление беременной матки на аорту и нижнюю полую вену; родоразрешение может улучшить ответ на проводимые мероприятия. При судорогах обеспечить безопасность пациента и подачу кислорода; при отсутствии эффекта дыхательной поддержки — внутривенное введение бензодиазепинов (диазепам с инкрементом 2,5 мг) или барбитуратов ультракороткого действия (тиопентал натрия, тиамилал с инкрементом 50-100 мг; при внутривенном введении барбитуратов возможно угнетение гемоциркуляции) с интервалом 2-3 минуты; при некупируемых судорогах и наличии искусственной вентиляции легких показаны миорелаксанты; в течение короткого времени после начала судорог возможно быстрое развитие гипоксии, гиперкапнии и ацидоза; мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, неврологического статуса и функции дыхания непрерывно. Поддерживающая терапия: обеспечение и поддержание проходимости дыхательных путей, при необходимости — эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких. При метгемоглобинемии: при отсутствии ответа на кислород рекомендуется введение метиленового синего (внутривенно, в течение 5 минут 1-2 мг/кг в виде 1 % раствора).

Противопоказания к применению раствора Лидокаин

Применение лекарственного препарата запрещено у пациентов с индивидуальной непереносимостью действующего вещества. Также Лидокаин уколы запрещены для применения при следующих состояниях:

• Первые несколько месяцев после инфаркта миокарда.
• Тяжелые сердечные патологии с брадикардией.
• Инфекционный процесс в месте инъекции.
• Период беременности, лактации.
• Детский возраст (до 15 лет).
• Судороги на фоне эпилепсии.

При указанных состояниях применять раствор Лидокаина не рекомендуется.