Фармакологическое действие
Ципролет — это антибиотик или нет? Да, Ципролет — антибиотик. Основным компонентом является ципрофлоксацин. Активный компонент – производное фторхинолона. Механизм воздействия направлен на подавление ДНК-гиразы бактериальной клетки, что ведет к нарушению синтезирования ДНК, замедлению процессов роста и размножения микробов. В результате выраженных морфологических изменений под воздействием антибактериального средства Ципролет микробная клетка погибает. Бактерицидный эффект проявляется в период деления и покоя грамотрицательных микроорганизмов. В отношении грамположительной флоры проявляется бактерицидный эффект только во время деления. Клетки макроорганизма не содержат ДНК-гиразу, что полностью исключает токсическое воздействие на организм человека. Лекарственное средство не вызывает устойчивости к другим антибактериальным препаратам. Ципролет активен против аэробной флоры, энтеробактерий, грамотрицательной флоры, хламидий, листерий, микобактерий туберкулеза, иерсиний, кампилобактерий, протеи, микоплазм и т.д. Препарат не оказывает бактерицидного и бактериостатического влияния на трепонему паллидум (возбудитель сифилиса).
ЦИПРОЛЕТ капли глазные 3мг/мл флакон-капельница 5мл
Основной действующий компонент глазных капель Ципролет,антибиотик из группы фторхинолонов, ципрофлоксацин, проявляетбактерицидное действие в отношении большинстваграммотрицательныхи граммположительных бактерий. Ципролет эффективен при лечении бактериальных инфекций глаз, вызванных стрептококками, стафилококками, кишечной палочкой, бактериями дифтерии, листериями, хламидиями, протеем и др. Препарат не действует на клостридии, бледную трепонему, уреаплазмы, бактероиды и грибы. Противомикробный препарат широкого спектра действия, производное фторхинолона. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне применения ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.); другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Фармакокинетика Всасывание После применения глазных капель Cmax ципрофлоксацина в плазме составляет менее 5 нг/мл. Средняя концентрация – ниже 2.5 нг/мл. После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. Выведение Ципрофлоксацины выводится почками преимущественно в неизмененном виде (50%) в виде метаболитов (до 10%), около 15% выводится через кишечник. Выделяется с грудным молоком.
Показания к применению Ципролета
Таблетки Ципролет — от чего они? Препарат назначают при бактериальных поражениях дыхательной системы (муковисцедоз, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, ангина), ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, средний отит, мастоидит, синусит, гайморит), мочеполовой системы (сальпингит, цистит, пиелонефрит, оофорит, тубулярный абсцесс, аднексит, простатит, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, пеливиоперитонит, пиелит), пищеварительной системы (перитонит, брюшной тиф, сальмонеллез, внутрибрюшинные абсцессы, иерсиниоз, кампилобактериоз, холера, шигеллез), кожных покровов (флегмона, абсцесс, ожоги, инфицированные язвы, раны), костно-суставной системы (сепсис, септический артрит, остеомиелит).
От чего помогает Ципролет еще? Лекарственный препарат назначают для профилактики инфекционных поражений после хирургических операций.
Глазные капли Ципролет показания к применению имеют следующие: конъюнктивит, блефарит, ячмень.
Противопоказания
Противопоказания на препарат следующие. Ципролет не назначают в педиатрической практике до достижения совершеннолетия (формирование костной системы, скелета), при непереносимости ципрофлоксацина, вынашивании беременности, в период кормления грудью. При нарушении мозгового кровообращения, атеросклерозе сосудов головного мозга, при эпилептическом синдроме, эпилепсии, психических расстройствах, выраженной патологии печени, почек, лицам пожилого возраста назначают после консультации специалистов.
Побочные действия
Пищеварительный тракт: рвота, диарейный синдром, метеоризм, боли в эпигастрии, тошнота, вздутие живота, холестатическая желтуха, пониженный аппетит, гепатонекроз, гепатит.
Нервная система: бессонница, головокружения, тревожность, быстрая утомляемость, периферическая паралгезия, «кошмарные» сновидения, тремор конечностей, повышение внутричерепного давления, повышенное потоотделение, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, различные психотические реакции, тромбоз церебральных артерий, обмороки, мигрень.
Органы чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушения вкусового восприятия, диплопия. Возможно развитие тахикардии, падение кровяного давления, нарушения сердечного ритма, развитие анемии, гранулоцитопении, лейкоцитоза.
Мочеполовая система: полиурия, дизурия, гломерулонефрит, кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нарушение азотовыдеительной функции почек.
Ципролет может спровоцировать аллергический ответ, крапивницу, артралгию, тендовагинит, артрит и другие побочные действия.
Ципролет капли глазн 3 мг/мл кор 5 мл x1
Ципролет капли глазн 3 мг/мл 5 мл x1 , Код ATX: J01MA02 (Ciprofloxacin) Активное вещество: ципрофлоксацин (ciprofloxacin) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
ЦИПРОЛЕТ®
р-р д/инф. 2 мг/1 мл: фл. 100 мл 1 шт.рег. №: П N008395 от 01.08.11 — Бессрочно
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости.
1 мл 1 фл.
ципрофлоксацин 2 мг 200 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 900 мг, динатрия эдетат — 10 мг, молочная кислота — 75 мг, лимонной кислоты моногидрат — 12 мг, натрия гидроксид — 8 мг, хлористоводородная кислота — 0.0231 мл, вода д/и — до 100 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов Фармако-терапевтическая группа: Противомикробное средство, фторхинолон
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp., некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.
К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
После в/в инфузии 200 мг или 400 мг ТCmax — 60 мин, Cmax — 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Vd — 2-3 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40%.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В СМЖ проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
При в/в введении ТT1/2 — 5-6 ч, при ХПН — до 12 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введения — 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.
При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствии компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:
— инфекции дыхательных путей,
— инфекции ЛОР-органов,
— инфекции почек и мочевыводящих путей,
— инфекции половых органов (гонорея, простатит, аднексит) и послеродовые инфекции,
— инфекции ЖКТ (в т.ч. рта, зубов, челюстей),
— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей,
— инфекции кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей,
— инфекции костно-мышечной системы,
— сепсис,
— перитонит.
Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).
Коды МКБ-10
Режим дозирования
Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг). Раствор для инфузии совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.
Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.
Разовая доза, в среднем, составляет 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг), кратность введения — 2 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 1-2 недели, при необходимости возможно более длительное введение препарата.
При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекций вводят в/в за 30-60 мин до операции в дозе 200-400 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.
Противопоказания к применению
— псевдомембранозный колит,
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
— беременность,
— период лактации (грудного вскармливания),
— детский и подростковый возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета),
— повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
При возникновении во время или после лечения Ципролетом тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
В период лечения Ципролетом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения Ципролетом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Ципролет®, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Передозировка
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Лекарственное взаимодействие
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
НПВП (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм, может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях, с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.5-4.6), Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С, не замораживать. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
Инструкция по применению Ципролета (Способ и дозировка)
Рассмотрим, как принимать препарат.
Таблетки Ципролет, инструкция по применению
Лекарство принимают внутрь 2-3 раза в день по 250 мг; при тяжелом течении заболевания дозировку увеличивают до 0,5-0,75 грамм.
Инфекции мочеполовой системы: дважды в день по 0,25-0,5 грамм в течение 7-10 дней.
Неосложненная гонорея: однократно 0,25-0,5 грамм.
Гонококковая инфекция совместно с микоплазмозом, хламидиозом: каждые 12 часов по 0,75 грамм, курс – 7-10 дней.
Шанкроид: дважды в сутки Ципролет 500 мг.
Препарат в таблетках проглатывают полностью, запивают жидкостью.
Глазные капли Ципролет, инструкция по применению
Капать по 1-2 капле средства каждые 4 часа. Если тяжелое поражение — капаем по 2 капли каждый час. По мере выздоровления можно ограничивать потребление антибиотика по дозировке и частоте.
Некоторые врачи считают, что можно использовать капли как ушные. Однако следует учитывать, что это не является их прямым предназначением. Необходимо помнить, что это капли для глаз.
Инструкция на уколы раствора
Внутривенное введение проводится капельно в течение получаса 0,2 грамма.
Терапия остеомиелита занимает около 2 месяцев.
Хроническое носительство сальмонелл: дважды в сутки по 0,2 грамма, курс 4 недели.
После внутривенных вливаний переходят на прием таблетированной формы.
Ципролет глазные капли
ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ЦИПРОЛЕТ®
Регистрационный номер: П N012765/01 Торговое название препарата: Ципролет® Международное непатентованное название препарата: ципрофлоксацин. Химическое название: 4-оксо-7-(пиперазин-1-ил)-6-фтор-1-циклопропил-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат Лекарственная форма: капли глазные
Состав В 1 мл раствора содержится: Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (эквивалентно 3,0 мг ципрофлоксацина) — 3,49 мг/мл. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 0,50 мг, натрия хлорид 9,00 мг, бензалкония хлорида 50% раствор 0,0002 мл, хлористоводородная кислота 0,000034 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, фторхинолон.
Код АТХ: S01AX13
Фармакологическое действие Фармакодинамика Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionellapneumophila, Brucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Corynebacteriumdiphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика Максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме при использовании глазных капель – менее 5 нг/мл. Средняя концентрация – ниже 2,5 нг/мл. После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. Препарат выводится через почки преимущественно в неизмененном виде (50%) в виде метаболитов (до 10%), около 15% выводится через кишечник, у кормящих матерей попадает в грудное молоко.
Показания к применению Местное лечение различных инфекционных заболеваний глаза и его придатков, вызванных чувствительными к препарату бактериями: острых и подострых конъюнктивитов, блефароконъюнктивитов, блефаритов, бактериальных язв роговицы, бактериальных кератитов и кератоконъюнктивитов, хронических дакриоциститов и мейбомиитов. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии. Лечение послеоперационных инфекционных осложнений. Лечение и профилактика инфекционных осложнений глаз после травм или попадания инородных тел.
Противопоказания Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов, вирусный кератит, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (до 1 года).
С осторожностью применять у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом.
Способ применения и дозы Местно. При легкой и умеренно тяжелой инфекции закапывают по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч, при тяжелой инфекции – по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают. При бактериальной язве роговицы: по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 ч, затем по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования; на 2 день – по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день – по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить.
Побочное действие Аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, редко – отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.
Передозировка Данные о передозировке препарата при местном применении отсутствуют. При случайном приеме препарата внутрь специфические симптомы отсутствуют. Возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи, головной боли, обморока, чувства тревоги. Лечение: стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращения кристаллурии.
Взаимодействие При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Раствор ципрофлоксацина фармацевтически несовместим с лекарственными препаратами со значением рН 3-4, которые физически или химически нестабильны.
Особые указания Глазные капли можно применять только местно, нельзя вводить препарат субъконъюнктивально или в переднюю камеру глаза. При применении глазных капель Ципролет® и других офтальмологических растворов интервал между их введениями должен составлять не менее 5 минут. В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз. Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, или с каким-либо сложным оборудованием, требующим четкости зрения, сразу после закапывания препарата.
Форма выпуска Капли глазные 3 мг/мл. По 5 мл препарата в пластиковый флакон-капельницу с навинчивающейся крышкой. 1 флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 2 года. Использовать препарат в течение 1 месяца после вскрытия флакона. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек По рецепту.
Производитель Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства Участок №2, Промышленная зона Сударшанпура, Баис Годам, Джайпур 302006, SP-918, Фаза III, Промышленная зона, Бхивади Дистрикт, Алвар, Индия.
Адрес для направления претензий: Представительство 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1 тел, 783-29-01; факс
Взаимодействие
Ципролет удлиняет период полувыведения, повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов из-за снижения активности микросомального окисления в печеночных клетках гепатоцитах. Ципрофлоксацин снижает протромбиновый индекс. Сочетание с другими антибактериальными средствами ведет к синергизму. Ципролет эффективно применяется совместно с азлоциллином, цефтазидимом, бета-лактамами, изоксазолпенициллинами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Лекарственное средство повышает нефротоксичность циклоспорина, повышает уровень сывороточного креатинина. Препараты группы НПВС, кроме ацетилсалициловой кислоты, могут вызвать судорожный синдром. Инфузионный раствор несовместим с инфузионными растворами по фармацевтическим показателям. Недопустимо смешивание растворов для внутривенных вливаний с растворами, рН которых превышает показатель 7.
Особые указания
Требуется контроль АД, ЧСС, ЭКГ при одновременном введении препаратов общей анестезии (производные барбитуровой кислоты) и ципрофлоксацина. Превышение суточной дозировки может привести к кристаллурии. Ципролет влияет на управление транспорта, концентрацию внимания. Пациентам с органическими поражениями головного мозга, сосудистой патологией, эпилепсией, судорожными припадками в анамнезе препарат Ципролет назначают в исключительных случаях, по «жизненным» показаниям. Перед проведением антибактериальной терапии необходимо исключить псевдомембранозный колит. Лечение прекращают при первых признаках тендовагинита, появлении болей в сухожилиях. Важно во время лечения избегать инсоляции.
В Википедии статьи о препарате нет, в интернет-энциклопедии содержится только информация о действующем веществе ципрофлоксацине.
Ципролет (500mg)
ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ЦИПРОЛЕТ®
Регистрационный номер: П N016161/01
Торговое название препарата: Ципролет®
Международное непатентованное название препарата: ципрофлоксацин.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав Каждая таблетка 250 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,106 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 50,323 мг, целлюлоза микрокристаллическая 7,486 мг, кроскармеллоза натрия 10,000 мг, крахмал кукурузный 7,561 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, тальк 5,000 мг, магния стеарат 3,514 мг. Оболочка: гипромеллоза (6 cps) 4,800 мг, сорбиновая кислота 0,080 мг, титана диоксид 2,000 мг, тальк 1,600 мг, макрогол-6000 1,360 мг, полисорбат-80 0,080 мг, диметикон 0,080 мг. Каждая таблетка 500 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 582,211 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 500 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 27,789 мг, целлюлоза микрокристаллическая 5,000 мг, кроскармеллоза натрия 20,000 мг, крахмал кукурузный 9,500 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, тальк 6,000 мг, магния стеарат 4,500 мг. Оболочка: гипромеллоза (6 cps) 5,000 мг, сорбиновая кислота 0,072 мг, титана диоксид 1,784 мг, тальк 1,784 мг, макрогол-6000 1,216 мг, полисорбат-80 0,072 мг, диметикон 0,072 мг.
Описание Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой. Вид на изломе – белая или почти белая масса.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство – фторхинолон.
Код АТХ: J01MA02
Фармакологические свойства Фармакодинамика Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionellapneumophila, Brucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Corynebacteriumdiphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а, с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Фармакокинетика При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Cmax) и биодоступность. Биодоступность – 50-85%, объем распределения – 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы – 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при пероральном приеме – 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг, соответственно, 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл, соответственно. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления – 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (оксо-, диэтил-, сульфо-, формилципрофлоксацина). Период полувыведения (T1/2) – около 3-5 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть – через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг. При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами. Взрослые:
- инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
- инфекции ЛОР-органов: острый синусит;
- инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
- инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
- инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
- инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
- сепсис и перитонит;
- инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Дети и подростки (от 5 до 17 лет):
- терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких;
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов и вспомогательным веществам, детский возраст (до 18 лет – до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), беременность, период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, повышенный риск удлинения интервала QT или развития ари (например,синдром врожденного удлинения интервала QT), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты,макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1A2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), пациенты, имеющие в анамнезе указания на поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозы Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина. Рекомендуемый режим дозирования: Взрослые — инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента): от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; — инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные: от 250 мг 2 раза в сутки до 500 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы): 500 мг 1 раз в сутки; осложненные: от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; инфекции половых органов (кроме гонореи): от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; гонорея: 500 мг 1 раз в сутки однократно; — диарея: 500 мг 2 раза в сутки; — другие инфекции (см. раздел «Показания к применению»): 500 мг 2 раза в сутки; особо тяжелые, представляющие угрозу жизни (в особенности при наличии Pseudomonasspp., Staphylococcusspp., Streptococcusspp.), в т.ч. стрептококковая пневмония, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит: 750 мг 2 раза в сутки. Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет): пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина. Режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью: — при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 1000 мг; — при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м2 или концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 500 мг; — пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 1000 мг; при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 500 мг. В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после процедуры. Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе: максимальная суточная ципрофлоксацина – 500 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день ̶ при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней ̶ при инфекциях почек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев ̶ при остеомиелите; от 7 до 14 дней ̶ при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcusspp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydiaspp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней. Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 60 дней. Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Дети и подростки При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования: При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких – 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1500 мг). Продолжительность лечения – 10-14 дней. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) – 15 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 500 мг, суточная – 1000 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина – 60 дней. Дети с нарушениями функции почек Нет какой-либо информации о схеме корректировки дозы для детей с нарушениями функции почек.
Побочное действие
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые (>1% и <10%), нечастые (>0,1 и <1%), редкие (>0,01 и <0,1%), очень редкие (<0,01%).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко – бессонница, тремор; очень редко – тревожность, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, в том числе доброкачественная внутричерепная гипертензия, спутанность сознания, депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, ажитация, дезориентация, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги, вертиго, нарушение координации движений, нарушение походки, гиперестезия, периферическая нейропатия и полинейропатия, приступы эпилепсии.
Со стороны органов чувств: нечасто ̶ нарушения вкуса; редко – расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха; очень редко – нарушение обоняния, нарушение цветового восприятия, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях – тахикардия, другие нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко – холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), панкреатит; очень редко – гепатит, гепатонекроз.
Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия; очень редко – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, сывороточная болезнь.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия; очень редко – гломерулонефрит, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: редко ̶ нарушение дыхания (включая бронхоспазм). Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии); редко – отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность; очень редко – васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции, анафилактический шок. Со стороны лабораторных показателей: нечасто – повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия; редко – изменение содержания протромбина (в том числе гипопротромбинемия), гипергликемия или гипогликемия, повышение активности амилазы; частота неизвестна – гиперкреатининемия. Прочие: нечасто – «приливы» крови к лицу;редко – артралгия, артрит, тендовагинит; очень редко – разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), астения, миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); частота неизвестна ̶ острая генерализованная пустулезная экзантема, повышение международного нормализованного отношения (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).
Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение. Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и другие меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая рН и кислотность мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Образование хелатных соединений Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катион-содержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо; сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов. Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов. Прием пищи и молочных продуктов Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина. Омепразол При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Сmax в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC). Теофиллин Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина. Другие производные ксантина Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты Сочетание очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги. Циклоспорин При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови. Пероральные гипогликемические средства При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств. Пробенецид Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови. Фенитоин При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови. Метотрексат При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение. Тизанидин В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано. Дулоксетин В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина. Ропинирол Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии. Лидокаин В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия. Клозапин При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N–десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии. Силденафил При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск. Антагонисты витамина К Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение международное нормализованное отношение (МНО). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Особые указания Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами. Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за ограниченной эффективности в отношении возбудителя. Инфекции половых путей При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами. Нарушения со стороны сердца Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития ари (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), некорректированным электролитным дисбалансом (например, при гипокалиемии, гипомагниемии). Применение у детей Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы. Гиперчувствительность В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение. Желудочно-кишечный тракт При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Гепатобилиарная система При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких симптомов заболеваний печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненный живот, применение ципрофлоксацина следует прекратить. У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха. Опорно-двигательный аппарат Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов. При первых признаках тендинита (болезненный отек, воспаление в области сустава) лечение ципрофлоксацином следует прекратить и исключить физические нагрузки. При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии, воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов. Нервная система Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только после оценки соотношения польза/риск. При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. При возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу. У пациентов, принимающих фторхинолоны, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной нейропатии. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациенту следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение ципрофлоксацина. Кожные покровы В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-облучением в солярии. Цитохром Р450 Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе тизанидин, теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции. Профилактика кристаллурии Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Диагностика инфекции, обусловленной Mycobacterium spp. В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг. По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек По рецепту.
Производитель Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India
Адресместапроизводства 1. Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State, India. 2. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himachal Pradesh, India.
Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: Представительство : 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1 тел факс
Аналоги Ципролета
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Данцил
Офтадек
Сигницеф
Офтаквикс
Витабакт
Окомистин
Аналогами Ципролета по составу являются препараты: Алокс, Флоксимед, Цилоксан, Ципроксол, Ципромед, Ципрофарм, Ципрофлоксацин, Цифран, Ципрол, Ципронат, Ифиципро, Медоциприн и другие.
Ципролет и Цифран одно и тоже?
Цифран является аналогом препарата по действующему веществу.
Отзывы о Ципролете
Отзывы о таблетках Ципролет
В целом препарат, конечно, помогает, так как является антибиотиком. Однако стоит помнить, что именно по этой причине его стоит принимать только в крайних случаях, чтобы не навредить здоровью, особенно в дозах, превышающих 500 мг. В частности, в аннотации сказано, что нельзя принимать Ципролет до наступления совершеннолетия, так как это может негативно сказаться на скелете. Также в Интернете присутствуют отзывы о побочных эффектах данного средства, таких как, слабость, головокружение, тяжесть дыхания.
Препарат успешно принимается при цистите, однако при этом не рекомендуется долго находиться на солнце во время приема данного антибиотика.
Отзывы на глазные капли Ципролет
Эффективны при конъюнктивите, блефарите, ячменях. Капли недорогие.
Цена Ципролета, где купить
Цена Ципролета в таблетках по 500 мг составляет 110 рублей за пачку в 10 штук.
Цена таблеток по 250 мг составляет примерно 55 рублей за пачку.
Цена Ципролета в глазных каплях равна сумме в 60 рублей.
Актуальную стоимость антибиотика вы всегда может посмотреть в интернет-аптеках, для чего можно воспользоваться нашей выборкой, располагающейся ниже. То, сколько стоит препарат, зависит от страны.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Ципролет таблетки п.п.о. 250мг 10 шт.Dr. Reddy’s lab.
57 руб.заказать - Ципролет таблетки п.п.о. 500мг 10 шт.Dr. Reddy’s lab.
112 руб.заказать
- Ципролет капли глазные 3мг/мл 5млDr. Reddy’s lab.
56 руб.заказать
- Ципролет А таблетки п.п.о. 500мг+600мг 10штDr. Reddy’s lab.
220 руб.заказать
Аптека Диалог
- Ципролет 250 таблетки п/о 250мг №10Dr. Reddy’s
57 руб.заказать
- Ципролет 500 таблетки п/о 500мг №10Dr. Reddy’s
113 руб.заказать
- Ципролет гл. капли (фл. 5мл)Dr. Reddy’s
57 руб.заказать
- Ципролет А таблетки 500мг+600мг №10Dr. Reddy’s
204 руб.заказать
- Ципролет гл. капли (гл.капли 3мг/мл 5мл)Dr. Reddy’s
56 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Ципролет 500 мг №10 таблетки Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія
82 грн.заказать - Ципролет 25 мг N10 таблетки Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія
53 грн.заказать
- Ципролет А N10 таблетки Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія
147 грн.заказать
ПаниАптека
- Ципролет таблетки Ципролет таблетки, покрытые оболочкой 250мг №10 Индия , Dr. Reddy’s
58 грн.заказать
- Ципролет А таблетки Ципролет А табл. №10 Индия , Dr. Reddy’s
161 грн.заказать
- Ципролет таблетки Ципролет таблетки, покрытые оболочкой 500мг №10 Индия , Dr. Reddy’s
107 грн.заказать
показать еще
Роль антибиотиков в комплексной терапии наружного бактериального отита
Воспалительные заболевания уха являются одной из самых актуальных проблем в оториноларингологии. В амбулаторно-поликлинических условиях удельный вес пациентов с различными формами отита достигает 38%, при этом доля больных наружным отитом, в среднем, составляет 50% [3, 7]. Частота различных заболеваний наружного уха имеет тенденцию к росту. Это связано с неблагоприятным воздействием окружающей среды, широким и бесконтрольным применением медикаментозных средств, вызывающих иммунологические сдвиги в организме, увеличением количества больных с аллергическим фоном. Согласно эпидемиологическим данным дерматиты наружного слухового прохода обусловлены на 65% бактериальной флорой, причем ведущим возбудителем в данной группе остается синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa), на долю которой приходится до 38% в общей структуре возбудителей отита [1, 5]. Иногда Pseudomonas aeruginosa обнаруживается в сочетании с другими микроорганизмами: E.coli, P.vulgaris, S.aureus и редко — грибами. При наружном отите поражаются кожа наружного слухового прохода и надкостница, лежащая непосредственно под кожей. Заболевание, как правило, сопровождается болью в ухе, снижением остроты слуха, зудом и гнойными выделениями. Диагноз основывается на наличии типичных признаков диффузного воспаления кожи наружного слухового прохода, которое иногда распространяется на барабанную перепонку. Процесс имеет острое или хроническое течение с обострениями.
В ряде случаев, наружный отит, вызванный синегнойной палочкой, может принять злокачественное течение и перейти в псевдомонадный остеомиелит височной кости. Вначале это вялотекущий процесс с довольно незначительными проявлениями (например, отделяемым из уха, воспалением кожи наружного слухового прохода). Но при отсутствии лечения инфекция прогрессирует, распространяясь на ушную раковину, кожу головы и околоушную слюнную железу. В дальнейшем поражение захватывает среднее и внутреннее ухо, что может привести к развитию менингита и отогенным абсцессам головного мозга [2].
Терапия наружного отита назначается с учетом клинической картины и характера патогенной микрофлоры. При неосложненном течении достаточно назначения короткого курса местных композитных препаратов, содержащих в своем составе антибактериальные препараты и глюкокортикостероиды. Пациентам со среднетяжелым и тяжелым течением заболевания – при повышении температуры тела, распространении воспалительного процесса за пределы слухового прохода, при наличии регионарной лимфаденопатии, при подозрении на распространение инфекции на средние ухо или признаках некротизации процесса, а также в случае затяжного течения рекомендуется применение системной антибиотикотерапии [6].
При назначении антибиотикотерапии следует учитывать тот факт, что информацию о составе микробной флоры врач может получить только на 46 сутки после обращения больного по результатам бактериологического исследования. Поэтому, для достижения желаемого эффекта при эмпирическом назначении терапии, предпочтение отдается антимикробным препаратам (АМП), обладающим широким спектром действия, активным в отношении большинства возможных возбудителей указанных состояний и, в частности, P.aeruginosa. Именно поэтому при наружном отите, характеризующимся неблагоприятным, злокачественным характером течения, необходимо скорейшее назначение АМП, к которым относятся, в первую очередь, антисинегнойные цефалоспорины (цефтазидим, цефепим), и фторхинолоны (ципрофлоксацин). В отдельных случаях, при наличии высокореактивных процессов, а также при отсутствии эффекта на вторые-третьи сутки терапии, назначаются аминогликозиды (гентамицин и др.). Все указанные АМП обычно вводят в высоких дозах при условии внутривенного введения, длительность терапии составляет до 4 недель и более. При стабилизации состояния возможен переход на пероральную терапию таблетированными формами ципрофлоксацина [4].
Одним из таких препаратов является Ципролет (ципрофлоксацин) – антимикробный препарат группы фторхинолонов. В лабораторных условиях ципрофлоксацин проявляет свою активность против широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидная активность ципрофлоксацина обусловлена способностью ингибировать ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Важным преимуществом ципрофлоксацина, основанным на механизме его действия, является то, что он оказывает бактерицидно действие на грамотрицательные микроорганизмы не только в фазе деления, но и в фазе покоя, в то время как пенициллины, цефалоспорины и аминогликозиды действуют лишь на размножающиеся бактерии. Это свойство ципрофлоксацина обеспечивает его высокую клиническую эффективность при лечении хронических и локализованных инфекций. Ципрофлоксацин по праву считается одним из наиболее мощных антибактериальных препаратов, действующих на «проблемные» микроорганизмы – Staphylococcus aureus (включая некоторые метициллиноустойчивые штаммы) и P.aeruginosa (включая полирезистентные штаммы). По активности в отношении P.aeruginosa ципрофлоксацин сравним с меропенемом и самым эффективным антисинегнойным цефалоспорином третьего поколения цефтазидимом и является препаратом выбора для терапии инфекции, вызванной P.aeruginosa. И, что очень важно в клинической практике, ципрофлоксацин проявляет высокую активность в отношении полирезистентных штаммов микроорганизмов. Чувствительность P.aeruginosa к ципрофлоксацину (включая штаммы, выделенные из уха) у амбулаторных пациентов составляет до 93,7%. При этом ципрофлоксацин имеет высокую биодоступность, которая делает его незаменимым для лечения ряда инфекций всех степеней тяжести во всех тканях.
Целью научного исследования, проведенного на базе ГБУЗ «Московский научно-практический Центр оториноларингологии имени Л.И. Свержевского» ДЗМ, явилось изучение и оценка клинической и микробиологической эффективности, переносимости и определение оптимальной продолжительности лечения АМП Ципролет в комплексной терапии наружного бактериального отита (НБО). Материалы и методы. При выполнении научно-исследовательской работы (НИР) проведено клиническое наблюдение за 60 пациентами с НБО, выявленным при обращении к ЛОР-врачу консультативно-диагностического отдела МНПЦО. Из них 24 мужчин и 36 женщин в возрасте от 19 до 60 лет (медиана возраста 34,7 ± 5,6 лет). Начало заболевания все пациенты связывали с фактом попадания воды в наружный слуховой проход во время купания, при этом большинство пациентов накануне купания или сразу после него осуществляли туалет наружного слухового прохода с использованием ватной палочки или других средств. Давность заболевания (обострения) составляла от 2 до 5 дней.
Все пациенты, в зависимости от характера течения заболевания, были распределены на две группы, включающие по 30 человек: первая группа – пациенты с острым НБО и вторая группа – с обострением хронического НБО.
Всем пациентам в день обращения, помимо общеклинического обследования и отомикроскопии, до начала терапии проводили микроскопическое и бактериологическое исследование отделяемого из наружного слухового прохода пораженного уха. В каждой группе пациенты в качестве базисного АМП получали Ципролет в таблетированной форме по 500мг — 2 раза в сутки до достижения клинически значимого результата, не более 10 дней. Помимо системной антибактериальной, проводили местную терапию НБО, предусмотренную стандартами лечения наружного отита, с применением осмотических препаратов на ватной турунде (микрокомпресс по Цитовичу). Помимо этого, пациенты получали гипосенсибилизирующую терапию, в ряде случаев сочетая ее с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов с целью обезболивания в течение всего курса антибактериальной терапии наружного отита в режимах дозирования согласно инструкциям по их применению. Результаты
У всех пациентов при микроскопии мазка из уха, окрашенного по методу Грама, выявляли как грамположительную, так и грамотрицательную микрофлору, что служило критерием для включения пациента в исследование.
Повышение температуры тела до фебрильных значений имело место у одного пациента первой группы, в то время как субфебрилитет отмечался у 23 пациентов первой группы (77%) и у 18 пациентов второй группы (60%), у остальных больных температура не превышала нормальных значений (рис. 1).
На фоне проводимой терапии, к 3 суткам повышение температуры тела до субфебрильных значений сохранялось у 19 пациентов первой группы (64%) и 14 пациентов второй группы (47%). К 5 дню лечения температура на уровне субфебрильных значений сохранялась у 14 больных первой и у 10 пациентов второй групп. К 10 дню лечения температура тела нормализовалась у всех пациентов.
В день обращения все пациенты жаловались на боль в ухе, оценивая её как сильную. Ко второму визиту (на 3 день лечения) сильная боль в ухе сохранялась у 4 пациентов (13%) первой группы и у 1 пациента (3%) второй группы, умеренно выраженная – у 8 пациентов первой группы (27%). К третьему визиту (5 сутки терапии) боль в поражённом ухе полностью прекратилась у 21 (70%) пациента первой группы и у 24(80%) второй группы. К четвёртому визиту (10 день лечения) незначительные болевые ощущения в наружном слуховом проходе сохранились лишь у 1 пациента первой группы, тогда как у остальных пациентов данный симптом был полностью купирован (рисунок 2). Снижение слуха субъективно отмечали 28 пациентов (94%) первой группы и 25 пациентов (83%) – второй группы. При этом на выраженное снижение слуха жаловались 19 пациентов (63%) первой группы и 5 пациентов (16%) второй группы. К 3 дню лечения – выраженное снижение слуха сохранялось у 7 пациентов первой группы (23%) и у 1 пациента (3%) второй группы, что было обусловлено не только выраженным отёком кожи хрящевой части наружного слухового прохода, но и наличием большого количества патологического отделяемого в нем. Рисунок 3. Динамика изменения остроты слуха у больных 1 и 2 групп На 5 сутки терапии выраженное снижение слуха продолжало беспокоить 2 пациентов (6%) первой группы, умеренно выраженное – 5 пациентов (17%) и незначительное — 2 (6%) пациентов, в то время как у 21 пациента (70%) — слух был полностью восстановлен. Среди пациентов второй группы умеренное снижение слуха сохранялось у 2 (6%) и незначительное – у 3 (10%) пациентов, тогда как полного восстановления удалось добиться у 25 пациентов (83%). К 10 суткам терапии слух был восстановлен до прежнего уровня у всех пациентов обеих групп (рис. 3).
В день первого обращения патологическое отделяемое из уха имело место у всех пациентов обеих групп. При этом обильное отделяемое гнойного характера отмечали 25 пациентов (83%) первой группы и 5 пациентов (16%) второй группы. На фоне проводимой терапии на 3 день лечения обильные выделения из уха слизисто-гнойного характера сохранялись у 20 пациентов первой группы (66%) и у 4 пациентов (13%) второй группы. К 5 дню лечения обильные выделения из уха продолжали беспокоить 2 пациентов первой группы (6%), умеренно выраженные – 5 (17%), при этом у 21 пациента (70%) выделения из уха прекратились полностью. Среди пациентов второй группы отмечена похожая картина. Обильные выделения сохранились лишь у 1 пациента (3%), умеренно выраженные – у 3 (10%), полного прекращения гноетечения удалось добиться у 24 (80%) пациентов. К 10 суткам терапии выделения из уха у всех пациентов обеих групп полностью прекратились (рис. 4).
Всех больных обеих групп также беспокоил зуд кожи наружного слухового прохода. Ко второму визиту сильный зуд кожи наружного слухового прохода продолжали отмечать 27 пациентов первой группы (90%) и 23 пациента второй группы (77%). Вероятно, это было обусловлено постоянным наличием жидкости в наружном слуховом проходе. К 5 дню лечения интенсивный зуд в слуховом проходе сохранялся у 2 пациентов первой группы (6%) и у 1 пациента (3%) второй группы. К четвертому визиту интенсивный зуд слухового прохода был купирован у пациентов обеих групп (рис. 5).
При первичном осмотре выраженная болезненность при надавливании на козелок отмечена у 27 пациентов первой группы (90%) и у 15 пациентов (50%) второй группы. Ко второму визиту сильно выраженный болевой симптом при надавливании на козелок сохранялся у 11 пациентов первой группы (37%) и у 6 пациентов второй группы (20%). К третьему визиту положительный козелковый симптом низкой и незначительной интенсивности сохранялся у 8 пациентов (27%) первой и у 6 пациентов (20%) второй групп. У 22 пациентов (73%) первой и у 24 пациентов (80%) второй групп симптом полностью регрессировал. К четвертому визиту козелковый симптом был отрицательным у всех пациентов обеих групп (рис. 6).
По результатам проведенной в день обращения отоскопии, гиперемия и инфильтрация кожи хрящевой части наружного слухового прохода была сильно выражена у всех пациентов обеих групп. К 3 дню лечения удалось добиться выраженного регресса указанных симптомов. Так, выраженная гиперемия сохранялась у 5 пациентов (17%) первой и у 3 пациентов (10%) второй групп. К третьему визиту умеренно выраженная и незначительная гиперемия хрящевой части кожи наружного слухового прохода сохранилась у 17 пациентов (57%) первой и 13 пациентов (43%) второй групп. К 10 суткам терапии указанный симптом удалось купировать у всех пациентов обеих групп (рисунок 7).
Интенсивное сужение просвета хрящевой части наружного слухового прохода отмечено у 25 пациентов (83%) первой группы и у 21 пациента (70%) второй группы. Ко второму визиту инфильтрация кожи хрящевой части наружного слухового прохода также уменьшилась и в значительной мере сохранялась лишь у 13 пациентов первой (44%) и у 9 пациентов (30%) второй групп. К 5 дню лечения просвет наружного слухового прохода увеличился у половины пациентов и сильное его сужение, делающее невозможным осмотр барабанной перепонки, сохранялось у 15 пациентов (50%) первой и у 11 (37%) пациентов второй групп. К 10 дню лечения гиперемия и инфильтрация кожи хрящевой части наружного слухового прохода, мешающие обозрению барабанной перепонки, полностью регрессировали у всех пациентов (рис. 8).
По результатам бактериологического исследования отделяемого из наружного слухового прохода были получены следующие результаты (табл. 1)
При оценке данных микробиологического исследования среди пациентов с ОНБО доминировали штаммы S.aureus, которые были выделены в 15 случаях, P. аeruginosa – в 14, E.coli – в 1 случае. При ХНБО были выделены следующие штаммы микроорганизмов: S.aureus у 11 больных, P.aeruginosa – у 8, E.coli – у 3, E.aerogenes – у 3, Acinetobacter spp. – у 2, Klebsiella spp. – у 2, K.ascorbata – у 1 больного. В результате проведённого лечения бактериологическая эффективность была подтверждена у 28 пациентов группы ОНБО и у 27 пациентов группы ХНБО. При этом у 5 пациентов с обострением ХНБО и 3 пациентов с ОНБО выделяли эпидермальный стафилококк, являющийся представителем нормальной микрофлоры слухового прохода. У 2 пациентов с ХНБО по результатам исследования были выделены штаммы S.aureus и Klebsiella spp., резистентные к ципрофлоксацину, что потребовало назначения дополнительной терапии препаратами, к которым чувствительны данные микроорганизмы.
Необходимо также отметить, что во время проведения лечения ни у одного пациента не зарегистрировано возникновения нежелательных явлений и побочных реакций, связанных с применением лекарственных препаратов. Общая субъективная оценка переносимости проводимой терапии к 10 дню лечения – «хорошо». Общая субъективная оценка эффективности проводимой терапии к 10 дню лечения – «выраженный эффект».
Выводы
По результатам исследования отмечается выраженная клиническая эффективность препарата Ципролет. Процент пациентов с полным разрешением воспалительного процесса в наружном слуховом проходе при использовании препарата к 10 дню лечения составил – 93% среди пациентов с ОНБО (28 пациентов), 90% среди пациентов с обострением ХНБО (27 пациентов). На фоне приема препарата Ципролет отмечена хорошая положительная динамика отоскопической картины при воспалении наружного слухового прохода. К 10 дню лечения доля пациентов с положительной динамикой отоскопических признаков НБО в первой и второй группах составила 100%.
Отмечена также выраженная бактериологическая эффективность препарата Ципролет в отношении штаммов S.aureus и P.aeruginosa. Отсутствие эффекта при проведении терапии в 2 наблюдениях обусловлено наличием антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов. Оптимальная длительность лечения взрослых пациентов с ОНБО и обострением ХНБО препаратом Ципролет должна составлять от 7 до 10 суток ежедневного двукратного приёма в дозе 500 мг.
За все время наблюдения ни у одного пациента не зарегистрировано возникновения нежелательных явлений и побочных реакций, связанных с применяемыми лекарственными препаратами.
Таким образом, препарат Ципролет (500 мг каждые 12 часов в течение 7-10 дней) является эффективным и безопасным средством лечения ОНБО и обострений ХНБО, вызванных бактериальной флорой, сопровождающихся выраженным диффузным отёком кожи хрящевой части наружного слухового прохода, затрудняющим применение топических антибактериальных средств.
Список литературы:
1. Кустов М.О., Артюшкин С.А., Начаров П.В. и др. Микрофлора наружного слухового прохода у больных бактериальным наружным диффузным отитом. Российская оториноларингология. 2012. № 3. С. 66-70. 2. Косяков С.Я., Алексеевская О.А. Злокачественный некротический наружный отит — многоликая клиника, трудности диагностики и лечения. Российская оториноларингология. 2006. № 2. С. 45-50. 3. Оковитый С.В., Ивкин Д.Ю., Малыгин С.В.Медикаментозная терапия наружного и среднего отита. Вестник оториноларингологии. 2012. № 1. С. 52-56. 4. Пальчун В.Т., Кунельская Н.Л., Артемьев М.Е., и др. Микробный пейзаж и пути рациональной антибиотикотерапии при острых гнойных заболеваниях ЛОР-органов. Вестник оториноларингологии 2004; 5: 4-8 5. Пальчун В.Т., Огородников Д.С.Опыт наблюдения и лечения больных диффузным наружным отитом. Вестник оториноларингологии. 2012; 2: 53-56. 6. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей. М: Боргес 2002. 7. Туровский А.Б., Крюков А.И.Острое воспаление наружного и среднего уха. Consilium Medicum2000; 2: 8: 23-25.